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Iberdomide (CC-220) CELMoD

Name: Iberdomide (CC-220)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8760
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.: S8760

Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.

Iberdomide (CC-220) E3 Ligase Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.50

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Targets	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Andere E3 Ligase Inhibitors	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) VH298 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-90009

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	449.50	Formel	C₂₅H₂₇N₃O₅	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1323403-33-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cereblon 60 nM
In vitro	Iberdomide (CC-220) is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories. In cellular degradation assays, treatment with this compound results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM. It is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM. It induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. This compound acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1		28848067

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06216158	Recruiting	Multiple Myeloma	University of Heidelberg Medical Center\|KKS Netzwerk\|Wuerzburg University Hospital\|Sanofi\|Bristol-Myers Squibb	April 5 2024	Phase 3
NCT06215118	Recruiting	Multiple Myeloma	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	February 20 2024	Phase 1
NCT05827016	Recruiting	Multiple Myeloma	Bristol-Myers Squibb	June 22 2023	Phase 3
NCT05560399	Enrolling by invitation	Multiple Myeloma	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Multiple Myeloma Research Consortium\|Bristol-Myers Squibb	February 6 2023	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):