Home PI3K/Akt/mTOR PI3K Hemmer GO-203 TFA

Nur für die Forschung bestimmt

GO-203 TFA MUC1-C Inhibitor

Kat.-Nr.: S8674

GO-203 ist ein zellpenetrierender Peptid-Inhibitor mit D-Aminosäure, der die Dimerisierung von MUC1-C und damit seine onkogene Funktion hemmt.
GO-203 TFA PI3K Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2426.77

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.77%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 2426.77 Formel

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1222186-26-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibits MUC1-C homodimerization which blocks its oncogenic function. Treatment of MUC1-overexpressing SKCO-1 and Colo-205 colon cancer cells with this compound is associated with downregulation of the TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator (TIGAR) protein. This chemical regulates AKT-S6K1-elF4A signaling in colorectal cancer cells. Targeting MUC1-C with it inhibits p-AKT in colorectal cancer cells. This treatment also results in increases in reactive oxygen species (ROS) and loss of mitochondrial transmembrane potential.
In vivo
GO-203 is effective in inhibiting growth and survival of MUC1-positive colorectal cancer cells in mouse xenograft models. It is also effective in xenografts models of breast, prostate, lung and certain hematologic malignancy.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2