Home MAPK ERK Inhibitor Ravoxertinib (GDC-0994)

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Ravoxertinib (GDC-0994) ERK Inhibitor

Kat.-Nr.: S7554

Ravoxertinib (GDC-0994) ist ein potenter, oral verfügbarer und hochselektiver ERK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM bzw. 0,3 nM. Diese Verbindung befindet sich derzeit in Phase 1.
Ravoxertinib (GDC-0994) ERK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 439.85

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.73%
99.73

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. 28376306
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. 28376306
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 439.85 Formel

C21H18ClFN6O2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1453848-26-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ERK2
(Cell-free assay)
0.3 nM
ERK1
(Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice.

In vivo, this compound inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02457793 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma
Genentech Inc.
 June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
 June 21 2013 Phase 1

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.