Nur für die Forschung bestimmt

Erastin Ferroptose-Induktor

Kat.-Nr.: S7242

Erastin ist ein Ferroptosis-Aktivator, der auf mitochondriale VDAC wirkt und Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Erastin Ferroptosis Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 547.04

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%
99.89

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Erastin

RSL3

This compound and RSL3 as ferroptosis inducers (FINs), sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 protects against ferroptosis-inducing agents, such as this compound and RSL3 in a dose-dependent manner.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 promotes reversal of this compound-induced ferroptosis in HT-22/HT-1080 dying cells.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination does not block its-induced cell death in HS578T/MDAMB231 cells.

Celastrol (Tripterine)

Combined treatment with it induce cell death at nontoxic concentrations

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human BJeH cells Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
human BJeLR cells Cytotoxic assay 10 μM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
human BJ cells Function assay 4.6 μM Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM 17568748
human BJ cells Function assay 9 μM Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM. 17568748
human BJ cells Function assay Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM. 17568748
human A673 cells Function assay Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM. 17568748
human MX2 cells Function assay Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM. 17568748
human HOS cells Function assay Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM. 17568748
human Hs925.T cells Function assay Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM. 17568748
human Hs51.T cells Function assay Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM. 17568748
human EWS502 cells Function assay Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM. 17568748
human BJ cells Function assay Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM. 17568748
human TC71 cells Function assay Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM. 17568748
human U937 cells Function assay Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM. 17568748
human SK-N-MC cells Function assay Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM. 17568748
human TC32 cells Function assay Induction of cell death in human TC32 cells 17568748
human U2OS cells Function assay Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM. 17568748
human LNCaP cells Function assay Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM. 17568748
human Calu1 cells Function assay Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM. 17568748
human SKUT cells Function assay Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM. 17568748
human MES-SA cells Function assay Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM. 17568748
human SVR cells Function assay Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM. 17568748
human HT1080 cells Function assay Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM. 17568748
human BJ cells Function assay Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM. 17568748
human HeLa cells Function assay Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM. 17568748
human CCF-STTG1 cells Function assay Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM. 26231156
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 547.04 Formel

C30H31ClN4O4

Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 571203-78-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen Lösungen sind instabil. Bitte frisch ansetzen oder kleine, vorabgepackte Grössen kaufen. Nach Erhalt umfüllen.
Synonyme N/A Smiles CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Im 60°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
In vitro

Erastin is selectively lethal to oncogenic RAS-mutant cell lines, and triggers a unique iron-dependent form of non-apoptotic cell death called ferroptosis.

This compound binds directly to VDAC2 and causes mitochondrial damage via ROS production in an NADH-dependent manner, which induces cell death in some tumor cells harbouring activating mutations in the RAS-RAF-MEK pathway.

In addition, this chemical, via inducing ROS-mediated CID (Caspase-independent cell death), strongly enhances the effect in WT EGFR cells.

In vivo

Erastin is a ferroptosis activator by inhibiting voltage-dependent anion channels (VDAC2/VDAC3). This compound also inhibits cystine-glutamate antiporter (xCT).

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78
S7242-WB1
27308510
Growth inhibition assay Cell survival
S7242-viability1
29348676
Immunofluorescence HMGB1
S7242-IF1
31105999