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Nur für die Forschung bestimmt

Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S7839

Endoxifen HCl, der aktive Metabolit von Tamoxifen, ist ein potenter und selektiver estrogen receptor Antagonist. Phase 2.
Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.95

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.81%
99.81

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MCF7:WS8 cells  Function assay 48 h Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
MCF7 cells Function assay 10 uM 6 h Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 409.95 Formel

C25H28ClNO2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1032008-74-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (197.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Endoxifen shows anti-estrogenic effects, and decreases the E2-induced PR expression in MCF-7 cells. Endoxifen also blocks ER-alpha transcriptional activity and inhibits estrogen-induced breast cancer cell proliferation. In MCF7, HS 578T, and BT-549 cells, Endoxifen significantly inhibits cell proliferation. Endoxifen also exhibits four-fold higher inhibition on PKC activity compared to tamoxifen. Endoxifen inhibits the hERG current by preferentially interacting with the activated states of cloned hERG potassium channels with IC50 of 1.6 μM.
In vivo
In vivo, Endoxifen (8 mg/kg, ) inhibits growth of MCF-7 human mammary tumor xenografts in mice, showing more potency than Tamoxifen.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05607004 Recruiting
Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics Inc.|InClin
 February 14 2023 Phase 2
NCT05133674 Unknown status
Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast
Karolinska University Hospital
 April 4 2022 Phase 2
NCT04961632 Active not recruiting
Breast Cancer
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore
 December 23 2020 Phase 1
NCT04315792 Recruiting
Bipolar I Disorder
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd.
 March 23 2020 Phase 3
NCT04312347 Completed
ER+ Breast Cancer
Nalagenetics Pte Ltd
 September 6 2019 Not Applicable