Nur für die Forschung bestimmt

VX-445 (Elexacaftor) CFTR-Korrektor

Name: VX-445 (Elexacaftor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8851
Rating: 5 (83 reviews)

Kat.-Nr.: S8851

Elexacaftor (VX-445) ist ein Korrektor der nächsten Generation für den zystische Fibrose Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR).Dies ist eine Verbindung, die keine chirale Reinheit aufweist.

VX-445 (Elexacaftor) CFTR Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 597.65

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S885101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.67%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.67

Verwandte Targets	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Andere CFTR Inhibitors	Tezacaftor (VX-661) Vanzacaftor (VX-121) CFTRinh-172 GLPG1837 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 FDL169 IOWH032 PPQ-102 Nesolicaftor (PTI-428)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	597.65	Formel	C₂₆H₃₄F₃N₇O₄S	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2216712-66-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CC(N(C1)C2=C(C=CC(=N2)N3C=CC(=N3)OCC(C)(C)C(F)(F)F)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CN(N=C4C)C)(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (167.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.500mg/ml (4.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (8.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR
In vitro	The pendrin-dependent increase in cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) current is additive with the CFTR modulator elexacaftor.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30334692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32923987/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06331000	Not yet recruiting	Cystic Fibrosis	University Hospital Strasbourg France	March 2024	--
NCT05519020	Recruiting	Cystic Fibrosis	Sheffield Teaching Hospitals NHS Foundation Trust	July 27 2022	--
NCT03525548	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	August 3 2018	Phase 3
NCT03525444	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	June 15 2018	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):