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Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor

Name: Molnupiravir (EIDD-2801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8969
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.: S8969

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) ist ein oral bioverfügbares Prodrug des Ribonukleosidanalogs β-d-N⁴-^Hydroxycyt^idin (NHC; EIDD-1931) mit breitem antiviralen Wirkungsspektrum gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV und den Erreger von COVID-19.

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.31

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Targets	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Andere SARS-CoV Inhibitors	Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	329.31	Formel	C₁₃H₁₉N₃O₇	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2349386-89-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-4482			Smiles	CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.300mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.330mg/ml (1.00mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro	Molnupiravir (EIDD-2801) is an orally bioavailable NHC-prodrug. This compound is potently antiviral against SARS-CoV-2, MERS-CoV and SARS-CoV in primary human epithelial cell cultures without cytotoxicity. It is effective against remdesivir (RDV)-resistant virus and multiple distinct zoonotic CoV. Its antiviral activity is associated with increased viral mutation rates.
In vivo	Molnupiravir (EIDD-2801) is efficiently hydrolyzed in vivo after absorption, resulting in detection of only free NHC in plasma. This compound is potently antiviral against SARS-CoV in vivo but the degree of clinical benefit is dependent on the time of initiation post-infection. It robustly reduces MERS-CoV infectious titers, viral RNA, and pathogenesis under both prophylactic and early therapeutic conditions.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT04405739	Completed	SARS-CoV 2	Ridgeback Biotherapeutics LP\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):