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Dynasore Dynamin Inhibitor

Kat.-Nr.: S8047

Dynasore ist ein zellgängiger, reversibler, nicht-kompetitiver Dynamin-Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin 1/2 mit einer IC50 von 15 μM in einem zellfreien Assay. Es hemmt auch das mitochondriale Dynamin Drp1, hat jedoch keine Wirkung gegen andere kleine GTPasen. Dynasore unterdrückt die mTORC1-Aktivität und induziert Autophagie. Dynasore hemmt den Eintritt mehrerer Viren, einschließlich des Herpes-simplex-Virus (HSV).
Dynasore Dynamin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 322.31

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
COS7 cells Function assay Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM 20621477
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 322.31 Formel

C18H14N2O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 304448-55-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
In vitro

Dynasore acts as a potent inhibitor of endocytic pathways known to depend on dynamin by rapidly blocking coated vesicle formation within seconds of its addition. Two types of coated pit intermediates accumulate during this compound's treatment, U-shaped, half formed pits and O-shaped, fully formed pits, captured while pinching off. This chemical at concentration of 80 μM, also inhibits the enzymatic activity of the mitochondrial dynamin Drp1. It strongly blocks the uptake, trafficking, and intracellular accumulation of transferrin in HeLa cells with IC50 of ~15 μM. It also prevents the endocytosis of low-density lipoprotein and cholera toxin. This compound (80 μM) strongly interferes with the spread of freshly plated cells, and inhibits BSC1 cells migration by about 50%.

It completely and reversibly blocks endocytosis in cultured hippocampal neurons after sustained or brief action potentials stimuli with full inhibition at 80 μM and a half-maximal inhibition at ~30 μM. In the presence of this inhibitor, low-frequency stimulation leads to sustained accumulation of synaptopHluorin and other vesicular proteins on the surface membrane at a rate predicted from net exocytosis, as well as a reduction in the density of synaptic vesicles and the presence of endocytic structures only at synapses.

It can block human epithelial cell HEK 293 infection of human papillomavirus type 16 and bovine papillomavirus type 1 pseudovirions with equal IC50 of ~80 μM, which is partly reversible.

Kinase-Assay
GTPase-Aktivitätsassay
Die GTPase-Aktivität wird mittels eines radioaktiven Assays auf Aktivkohlebasis gemessen. Die Proteine Dynamin und humanes Drp1 werden in den angegebenen Konzentrationen in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl2 und 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) allein oder, falls zutreffend, mit Lipid-Nanoröhren für die angegebenen Zeiten und Temperaturen inkubiert; die endgültige NaCl-Konzentration beträgt 150 mM NaCl für die Hochsalzbedingung und zwischen 10 und 20 mM für die Niedrigsalzbedingungen, abhängig von der Proteinkonzentration in der Stammlösung. Die GTP-Hydrolyse wird beendet, indem 10 μL-Aliquote der Reaktion in eine 500 μL-Aufschlämmung mit säuregewaschener Aktivkohle überführt werden, gefolgt von einer 10-minütigen Zentrifugation (20000 × g, 4 ℃) und abschließender Zählung des freigesetzten P32O4 im 250 μL-Überstand.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3
S8047-WB2
29920310
Immunofluorescence STAT3 / p-STAT3
S8047-IF1
31534119
Growth inhibition assay Cell viability
S8047-viability1
31534119

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Antwort:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.