Name: Dorsomorphin Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7306
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Targets	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Andere AMPK Inhibitors	Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP4-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP6-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
HepG2	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in BMP2-stimulated human HepG2 cells at 10 uM treated 30 mins before BMP2 challenge measured after 16 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated Id1 mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
KB-3-1	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	472.41	Formel	C₂₄H₂₅N₅O.2HCl	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1219168-18-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BML-275 2HCl,Compound C 2HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Clear solution	Saline Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	10.000mg/ml (21.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product and add it to 1 ml of Saline (0.9% Nacl solution), and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	PBS Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	15.000mg/ml (31.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 ALK3 ALK6 AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)
In vitro	Dorsomorphin inhibits ACC inactivation by AICAR, and also attenuates AICAR’s effect to increase fatty acid oxidation or suppress lipogenic genes in hepatocytes. Inhibition of AMPK activity by Dorsomorphin almost completely inhibits autophagic proteolysis in HT-29 cells. In addition, Dorsomorphin selectively inhibits the BMP type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6, and thus blocks BMP-mediated SMAD1/5/8 phosphorylation, target gene transcription and osteogenic differentiation.
Kinase-Assay	AMPK-Partielle Reinigung und In-vitro-Kinase-Assay.
Kinase-Assay	Leber-AMPK wird aus männlichen SD-Ratten bis zum Blue-Sepharose-Schritt teilweise gereinigt. Die 100-μl-Reaktionsmischung enthält 100 μM AMP, 100 μM ATP (0,5 μCi ³³P-ATP pro Reaktion) und 50 μM SAMS in einem Puffer (40 mM HEPES, pH 7,0, 80 mM NaCl, 0,8 mM EDTA, 5 mM MgCl₂, 0,025% BSA und 0,8 mM DTT). Die Reaktion wird mit Zugabe des Enzyms gestartet. Nach 30-minütiger Inkubation bei 30 °C wird die Reaktion durch Zugabe von 80 μl 1% H₃PO₄ gestoppt. Aliquots (100 μl) werden auf 96-Well MultiScreen-Platten übertragen. Die Platte wird dreimal mit 1% H3PO4 gewaschen, gefolgt von einer Detektion in einem Top-Count. Die In-vitro-AMPK-Hemmdaten, die mit Verbindung C — (6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a]pyrimidin — erhalten wurden, werden an die folgende Gleichung für kompetitive Hemmung durch nichtlineare Regression unter Verwendung eines Least-Squares-Marquardt-Algorithmus in einem Computerprogramm angepasst, das von N. Thornberry von Merck Research Laboratories geschrieben wurde: Vi/Vo = (K_m + S)/[S + K_m × (1 + I/K_i)], wobei Vi die gehemmte Geschwindigkeit ist, Vo die Anfangsgeschwindigkeit ist, S die Substrat (ATP)-Konzentration ist, K_m die Michaelis-Konstante für ATP ist, I die Inhibitor (Verbindung C)-Konzentration ist und K_i die Dissoziationskonstante für Verbindung C ist.
In vivo	Dorsomorphin (10 mg/kg) reduces basal levels of hepcidin expression and increases serum iron concentrations in adult mice. Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.) significantly reduces VCAM-1 and ICAM-1 expression in the thoracic aorta of LPS-treated rats.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16990266/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18026094/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21764059/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35241643/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-SMAD / SMAD Id1 / Id2 / Id3 pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α p-ERK / ERK / Bcl2 / BAX / Cleaved caspase-3 LC3B I/ LC3B II	30808965
Immunofluorescence	MyHC Id1 / MyoD	20689554
Growth inhibition assay	Cell viability (MM cells) Cell viability (glioma cell lines)	25010525

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Is there any information you may provide as to WHICH AMPK SUBUNIT this compound is targeting in the AMPK complex?

Antwort:
According to the reference (see link below), it should target the AMPK alpha subunit through ALCAR or metformin. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20844250

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dorsomorphin Dihydrochloride AMPK/BMP-Signalweg-Inhibitor

Molekulargewicht: 472.41

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Dorsomorphin Dihydrochloride AMPK/BMP-Signalweg-Inhibitor

Molekulargewicht: 472.41

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Löslichkeit (Solubility)

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Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

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