Home Metabolism UGT Chemisch Deferiprone

Nur für die Forschung bestimmt

Deferiprone Eisen-Chelatbildner

Kat.-Nr.: S4067

Deferiprone (CP20) ist ein chelatbildender Wirkstoff mit einer Affinität für Eisen(III)-Ionen, der mit Eisen(III)-Ionen unter Bildung neutraler 3:1 (Deferiprone:iron)-Komplexe bindet, die über einen weiten pH-Bereich stabil sind.
Deferiprone UGT Chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 139.15

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 139.15 Formel

C7H9NO2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 30652-11-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) is able to protect myocytes from doxorubicin-induced lactate dehydrogenase release. This compound (300 μM) quickly and efficiently removes iron(III) from its complex with doxorubicin. It (300 μM) rapidly enters myocytes and displaces iron from a fluorescence-quenched trapped intracellular iron-calcein complex, suggesting that in the myocyte, this compound should also be able to displace iron from its complex with doxorubicin. This chemical (3 mM) also greatly reduces hydroxyl radical production by the iron(III)-doxorubicin complex in the xanthine oxidase/xanthine superoxide generating system. It (0.5 mM) increases removal of RBC membrane free iron in a time and dose dependent manner. This compound (0.3 mM) is effective in inhibiting radioactive iron mobilization from iron-loaded heart cells and protecting or restoring mitochondrial respiratory enzyme activity. It (1 mM) results in a sharp decrease in complex I-III activity in iron-loaded heart cells. This chemical shows cytotoxic effect of human tumor cell lines HSC-2, HSC-3 and HL-60 with IC50 of 13.5 μg/mL, 9.9 μg/mL and 10.6 μg/mL, the cytotoxic activity of HK1 against HL-60 and HSC-2 cells is reduced in the presence of FeCl3. It (100 μg/mL) induces internucleosomal DNA fragmentation in HL-60 cells, but the addition of FeCl3 inhibits the DNA fragmentation. This compound (100 μg/mL) activates the caspase 3, 8 and 9 in HSC-2 cells.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) reduces the mean basilar artery cross-sectional areas by 24% in rabbits. This compound combined with subarachnoid hemorrhage(SAH) shows a variable amount of corrugation of the internal elastic lamina in rabbits.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2