Home Cytoskeletal Signaling Cardiac Myosin Aktivator Danicamtiv (MYK-491)

Nur für die Forschung bestimmt

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator

Kat.-Nr.: S9948

Ein neuartiger cardiac myosin Aktivator, der die Kontraktion von Kardiomyozyten verstärkt, Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) ist auch unter dieser Bezeichnung bekannt.

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.42

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S994801 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.13%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.13

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 435.42 Formel

C16H20F3N5O4S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1970972-74-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SAR 440181 Smiles C[N]1C=C(C(=N1)C(F)F)[S](=O)(=O)C(C)(F)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NOC=C3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cardiac myosin
In vitro

Danicamtiv (MYK-491) show high permeability and no efflux in a Caco-2 cell line, and its metabolism pathways in vitro included CYP-mediated amide-cleavage, N-demethylation, as well as isoxazole- and piperidine-ring-opening.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Selectively enhancing cardiac actomyosin activity, the molecular force‐generating unit of the sarcomere, Danicamtiv (MYK-491) prolongs contraction while preserving actin-myosin detachment, allowing relaxation, and without impacting Ca2+ homeostasis.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03447990 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Dilated Cardiomyopathy
Bristol-Myers Squibb
 February 6 2018 Phase 1|Phase 2