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Pelabresib (CPI-0610) BET Inhibitor

Name: Pelabresib (CPI-0610)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7853
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.: S7853

Pelabresib (CPI-0610) ist ein potenter und selektiver Benzoisoxazoloazepin-BET-Bromodomäneninhibitor mit einer IC50 von 39 nM für BRD4-BD1 im TR-FRET-Assay und wird derzeit in klinischen Studien am Menschen für hämatologische Malignome untersucht. CPI-0610 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.

Pelabresib (CPI-0610) BET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 365.81

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.07%

99.07

Verwandte Targets	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
Andere BET Inhibitors	ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203 I-BRD9

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 73 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 73 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 73 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.000mg/ml (10.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

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Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	Pelabresib (CPI-0610) is a potent BET inhibitor. It affects NF-κB and SRC/cyclin D1 signaling, and by downregulating these pathways and increasing DNA damage, it inhibits cell viability and promotes apoptosis in cancer cells.
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	365.81	Formel	C₂₀H₁₆ClN₃O₂	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1380087-89-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(=NC2CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pelabresib (CPI-0610) BET Inhibitor

Molekulargewicht: 365.81

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

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Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)