Name: Canagliflozin (JNJ-28431754)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2760
Rating: 5 (34 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Targets	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Andere SGLT Inhibitors	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO	Function assay	120 mins	Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.0022 μM.	28447791
CHO	Function assay	120 mins	Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.265 μM.	28447791
CHO-K1	Function assay		Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 0.0067 μM.	22652255
CHO-K1	Function assay		Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 1.9 μM.	22652255
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	444.52	Formel	C₂₄H₂₅FO₅S	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	842133-18-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TA 7284			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (197.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.000mg/ml (6.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.500mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mSGLT2 (Cell-free assay) 2 nM rSGLT2 (Cell-free assay) 3.7 nM hSGLT2 (Cell-free assay) 4.4 nM
In vitro	Canagliflozin (JNJ 28431754) is a novel C-glucoside with thiophene ring. It inhibits Na⁺-dependent ¹⁴C-AMG uptake in a concentration-dependent fashion. This compound inhibits ¹⁴C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC50 of 0.7 μM and >1 μM, respectively. It inhibits the facilitative (non-Na⁺-linked) GLUT-mediated ²H-2-DG uptake in L6 myoblasts by less than 50%. In sham-injected oocytes, Canagliflozin (10 μM) or phlorizin (3 mM) alone in the presence of 50 μM DNJ does not affect currents. In SGLT3-injected oocytes, DMSO and Canagliflozin 10 μM inhibits DNJ-induced currents by 15.6% and 23.4%, respectively.
In vivo	Canagliflozin (JNJ 28431754) shows pronounced anti-hyperglycemic effects in high-fat diet fed KK (HF-KK) mice. Oral administration at 30 mg/kg of this compound to male SD rats induces glucose excretion over 24 hours by 3,696 mg per 200 g body weight. Pharmacokinetic studies reveals a much higher exposure following oral administration. Following intravenous and oral doses of 3 and 10 mg/kg, respectively, to male SD rats, AUC_0−inf, po, t_1/2 and oral bioavailability are determined to be 35,980 ng·h/mL, 5.2 hours, and 85%, respectively. Thus, inhibition of SGLT2 in renal tubules after oral dosing is likely to continuously suppress reabsorption of glucose. The extensive UGE would reflect excellent pharmacokinetic properties in vivo as well as high potency of SGLT2 inhibition. Since most of the filtered glucose is reabsorbed by SGLT2 in the renal tubules, the novel compound would be useful for an anti-diabetic agent. Single oral administration at 3 mg/kg remarkably reduced blood glucose levels without influencing food intake in hyperglycemic high-fat diet fed KK (HF-KK) mice. There is a 48% reduction in blood glucose level versus vehicle at 6 hours. In contrast, it only slightly affects blood glucose levels in normoglycemic mice. Therefore, Canagliflozin would control hyperglycemia in the therapy of T2DM with low risk of hypoglycemia.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355316/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20690635/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-β-catenin / β-catenin / Cyclin D1 pACC / ACC / p-AMPKα / AMPKα / p-S6K / S6K / p-S6 / S6		31142735

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06301529	Enrolling by invitation	Healthy Aging	AgelessRx	February 12 2024	Phase 4
NCT04720859	Unknown status	Postprandial Hypoglycemia	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute	January 5 2018	Not Applicable
NCT02891954	Enrolling by invitation	Diabetes Mellitus Type 2	University of Maryland Baltimore\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 2016	Phase 1
NCT02737657	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Janssen-Cilag International NV	April 2016	--
NCT02857764	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Janssen Research & Development LLC	February 15 2016	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Canagliflozin (JNJ-28431754) SGLT2-Inhibitor

Molekulargewicht: 444.52

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Canagliflozin (JNJ-28431754) SGLT2-Inhibitor

Molekulargewicht: 444.52

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)