Nur für die Forschung bestimmt

Cabozantinib (XL184) Met/VEGFR2-Inhibitor

Kat.-Nr.: S1119

Als potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM hemmt Cabozantinib (XL184) auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Es induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg.

Cabozantinib (XL184) VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 501.51

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Andere VEGFR Inhibitors	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416)

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (199.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Mehr lesen über Cabozantinib (XL184) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über Cabozantinib (XL184) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

Cabozantinib (XL184) is a potent inhibitor of VEGFR2 (0.03 nM), RET (0.03 nM), c-KIT (0.03 nM), FLT3 (0.03 nM), TIE2 (0.03 nM), CSF-1R (0.03 nM), PDGFRα (0.03 nM), Src (0.03 nM), ABL (0.03 nM), KDR (0.035 nM), AXL (0.7 nM), c-MET (1.3 nM), RON (124 nM), kinases (133 nM), EGFR (>600 nM), RAF (>600 nM), TKRB (>600 nM), VEGFR1, VEGFR3. Cabozantinib (XL184) exhibits the greatest inhibitory potency toward VEGFR2 (IC50 = 0.03 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	Cabozantinib (XL184) is a potent type II multi-tyrosine kinase (MET/VEGFR2/RET) inhibitor that binds to the inactive DFG-out conformation of the kinase domain. This binding suppresses MET, AKT, ERK, and STAT3 signaling pathways, effectively inhibiting tumor cell proliferation, migration, invasion, and angiogenesis.
Mehr lesen über Cabozantinib (XL184) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über Cabozantinib (XL184) Wirkungsmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	501.51	Formel	C₂₈H₂₄FN₃O₅	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	849217-68-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BMS-907351			Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F

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Cabozantinib (XL184) Combination Database

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Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die für die Herstellung einer Stammlösung erforderliche Verdünnung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Ausgangs-) x Volumen _(Ausgangs-) = Konzentration _(End-) x Volumen _(End-)

Diese Gleichung wird häufig wie folgt abgekürzt: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das Sie auf dem Fläschchenetikett und im Sicherheitsdatenblatt / Analysenzertifikat (online verfügbar) finden.

Die Gleichung des Rechners für Serienverdünnungen

Serienverdünnungen

Konzentration (Ausgangs-):

Verdünnungsstufen:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):