Home Cell Cycle KRas Inhibitor BI-2852

Nur für die Forschung bestimmt

BI-2852 KRas Inhibitor

Kat.-Nr.: S8959

BI-2852 ist ein potenter Inhibitor von KRAS, der mit nanomolarer Affinität an eine Tasche zwischen Switch I und II an RAS bindet. Diese Verbindung blockiert alle GEF-, GAP- und Effektorinteraktionen mit KRAS, was zu einer Hemmung der nachgeschalteten Signalgebung und einem antiproliferativen Effekt im niedrigen mikromolaren Bereich in KRAS-mutierten Zellen führt.
BI-2852 KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 516.59

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 516.59 Formel

C31H28N6O2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2375482-51-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 is a KRAS inhibitor that binds with nanomolar affinity to a pocket, thus far perceived to be “undruggable,” between switch I and II on RAS. This compound is mechanistically distinct from covalent KRASG12C inhibitors because it binds to a different pocket present in both the active and inactive forms of KRAS. In doing so, it blocks all GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in the low micromolar range in KRAS mutant cells.
Referenzen