Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) Hemmer Benzbromarone

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Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Hemmer

Kat.-Nr.: S4221

Benzbromaron (Desuric) ist ein CYP2C9-Hemmer und bindet an CYP2C9 mit einem Ki-Wert von 19,3 nM.
Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 424.08

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 424.08 Formel

C17H12Br2O3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 3562-84-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Desuric Smiles CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
In vitro

Benzbromarone (20 μM) decreases mitochondrial membrane potential by 81% in isolated rat hepatocytes. This compound decreases state 3 oxidation and respiratory control ratios for L-glutamate with IC50 < 1 μM in isolated rat liver mitochondria. It (50 μM) uncouples oxidative phosphorylation and increases oxygen consumption by hepatocytes starting at 10 μM in isolated rat hepatocytes. This chemical also inhibits the formation of acid-soluble β-oxidation products in a dose-dependent manner with IC50 of 2 μM. It (100 μM) inhibits the electron transport chain and are uncouplers of oxidative phosphorylation in isolated rat liver mitochondria. This compound (1 μM) leads to concentration-dependent increasion of ROS production in HepG2 cells. It (100 μM) leads to a significant increase in mitochondrial size of isolated rat liver mitochondria. This chemical is associated with leakage of cytochrome c into the cytoplasm of HepG2 cells. It (100 μM) results in the proportion of apoptotic cells of 11% in rat hepatocytes. This compound significantly reduces the oxypurinol uptake at a concentration as low as 10 nM and completely blocks it at 1 μM. It (1 μM) uptakes the typical substrate of OCTN1 (tetraethylammonium) and OCTN2 (carnitine) in the HEK293 cells expressed with human OCTN1 by 96.7% and 111% of control, respectively. This chemical completely inhibits urate uptake at 50 μM in URAT1-expressing oocytes, with IC50 of less than 0.1 μM. It activates through sequential hydroxylation of the benzofuran ring to a catechol, which can then be further oxidized to a reactive quinone intermediate capable of adducting protein.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-10-15)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05504083 COMPLETED
Hyperuricemia
InventisBio Co., Ltd
 2022-09-28 PHASE2
NCT03534037 UNKNOWN
Hyperuricemia; Metabolic Syndrome; Left Ventricular Diastolic Dysfunction
National Defense Medical Center, Taiwan
 2020-02-01 PHASE4
NCT05210517 COMPLETED
Type 2 Diabetes
Amsterdam UMC, location VUmc
 2020-10-01 PHASE4
NCT02944214 UNKNOWN
Chronic Kidney Disease; Hyperuricemia; Abnormal Renal Function
Shanghai 10th People's Hospital
 2016-10
NCT02338323 COMPLETED
Chronic Kidney Disease; Hyperuricemia; Abnormal Renal Function
Shanghai 10th People's Hospital
 2015-01
NCT03185793 COMPLETED
Hyperuricemia
Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd.
 2017-07-20 PHASE2