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Nur für die Forschung bestimmt

BAY 2416964 AhR Antagonist

Kat.-Nr.: S8995

BAY 2416964 (Verbindung 192) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des aryl hydrocarbon receptor (AhR) mit einem IC50-Wert von 341 nM. Diese Verbindung hat Potenzial bei der Behandlung solider Tumoren.
BAY 2416964 AhR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 387.82

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.80%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.80

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 387.82 Formel

C18H18ClN5O3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2242464-44-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AhR
(Cell-free assay)
341 nM
In vitro

BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells.
In vivo

In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. This compound is shown to have the potential for solid tumour treatment.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT04999202 Active not recruiting
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 30 2021 Phase 1
NCT04069026 Completed
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 15 2019 Phase 1