Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor Inhibitor Bavdegalutamide (ARV-110)

Nur für die Forschung bestimmt

Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor PROTAC-Degrader

Kat.-Nr.: S6965

Bavdegalutamide (ARV-110) ist ein oral bioverfügbarer, spezifischer Androgen Receptor (AR) PROTAC-Degrader, der zur Ubiquitinierung und Degradation von AR führt. Diese Verbindung baut den Androgenrezeptor (AR) in allen getesteten Zelllinien vollständig ab, mit einem DC50 von < 1 nM, und kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.
Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 812.29

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 98.78%
98.78

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 812.29 Formel

C41H43ClFN9O6

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2222112-77-6 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles FC1=CC2=C(C=C1N3CCN(CC3)CC4CCN(CC4)C5=NN=C(C=C5)C(=O)NC6CCC(CC6)OC7=CC=C(C#N)C(=C7)Cl)C(=O)N(C8CCC(=O)NC8=O)C2=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (61.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Bavdegalutamide (ARV-110), an orally bioavailable compound, demonstrates robust AR degradation potency and consistent functional activity in various in vitro and in vivo systems thought to represent the shortcomings of current prostate cancer treatment regimens.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05177042 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
 February 1 2022 Phase 1
NCT03888612 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
 March 1 2019 Phase 1|Phase 2