Home Immunology & Inflammation CXCR Inhibitor AZD5069

Nur für die Forschung bestimmt

AZD5069 CXCR2-Antagonist

Kat.-Nr.: S6645

AZD5069 ist ein neuartiger Antagonist von CXCR2, der die Bindung von CXCL8 an CXCR2 mit einem pIC50-Wert von 8,8 hemmt und die CXCL8-Bindung an CXCR1 mit pIC50-Werten von 6,5 hemmt.
AZD5069 CXCR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 476.52

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.66%
99.66

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 476.52 Formel

C18H22F2N4O5S2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 878385-84-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C(CO)O)OC1=NC(=NC(=C1)NS(=O)(=O)N2CCC2)SCC3=C(C(=CC=C3)F)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CXCR2
In vitro

AZD5069 is a slowly reversible antagonist of CXCR2 with effects of time and temperature evident on the pharmacology and binding kinetics.
In vivo

In preclinical models, airway neutrophil recruitment in response to inflammatory challenge is abrogated by selective targeting of CXCR2 using AZD5069.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03177187 Terminated
Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer
Institute of Cancer Research United Kingdom|Astellas Pharma Inc|AstraZeneca|Prostate Cancer UK
 November 13 2017 Phase 1|Phase 2
NCT01962935 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).
AstraZeneca
 November 2013 Phase 1
NCT01735240 Completed
Asthma|Pharmacokinetics|Cmax|Tmax|λz|AUC|Ketoconazole|Metabolite
AstraZeneca
 December 2012 Phase 1