Name: Tadalafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1512
Rating: 5 (20 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Targets	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Andere PDE Inhibitors	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	389.4	Formel	C₂₂H₁₉N₃O₄	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	171596-29-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	IC351			Smiles	CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (225.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften	Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Tadalafil binds to PDE5 with K_D of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [³H]this compound. This chemical (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes.
In vivo	Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. This compound (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. It selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. It decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06290713	Not yet recruiting	Duchenne Muscular Dystrophy\|Duchenne Disease\|Muscular Dystrophy\|Muscular Dystrophy in Children\|Vasodilation\|Exercise\|DMD	University of Florida\|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)	March 2024	Phase 2
NCT05884957	Completed	Erectile Dysfunction\|Diabetes Mellitus	Egymedicalpedia	June 1 2023	Not Applicable
NCT05709574	Recruiting	Gastric Adenocarcinoma\|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma	University of Arizona	April 20 2023	Phase 2
NCT05466695	Not yet recruiting	Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio	Assiut University	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05173896	Recruiting	Cerebral Small Vessel Diseases\|Stroke Ischemic	Christina Kruuse\|Danish Research Centre for Magnetic Resonance\|Bispebjerg Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Hillerod Hospital Denmark\|University of Copenhagen\|The Novo Nordic Foundation\|Herlev Hospital	May 31 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tadalafil PDE Inhibitor

Molekulargewicht: 389.4

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)