Name: SGX-523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1112
Rating: 5 (137 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Targets	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Andere c-Met Inhibitors	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	359.41	Formel	C₁₈H₁₃N₇S	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1022150-57-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (8.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	10.000mg/ml (27.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SGX-523 belongs to the class of c-Met/hepatocyte growth factor receptor (HGFR) tyrosine kinase inhibitors. This compound stabilizes MET in a unique inactive conformation that is inaccessible to other protein kinases, suggesting an explanation for its selectivity. It potently inhibits the purified MET catalytic domain but not the closely related receptor tyrosine kinase RON. This chemical indicates ATP-competitive inhibition with higher apparent affinity for the less active, unphosphorylated form of MET [MET-KD(0P), with a Ki of 2.7 nM] versus the more active phospho-enzyme [MET-KD(3P), with a Ki of 23 nM], a phenomenon consistent with preferential binding to an inactive enzyme conformation. It inhibits MET-mediated signaling, cell proliferation and cell migration at nanomolar concentrations but had no effect on signaling dependent on other protein kinases, including the closely related RON, even at micromolar concentrations.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Die anfänglichen Geschwindigkeitskonstanten werden bei 21 °C in Gegenwart von 100 mM HEPES (pH 7,5), 0,3 mg/ml Poly(Glu-Tyr)-Peptidsubstrat, 10 mM MgCl₂, 1 mg/ml Rinderserumalbumin, 5 % DMSO, 20 nM MET-KD und verschiedenen Konzentrationen von ATP und SGX523 gemessen. Die gesamten Reaktionsvolumina (20 μL) werden mit 20 μL Kinase-Glo-Detektionspuffer gelöscht. Die Lumineszenz wird in einem Plattenlese-Luminometer detektiert und die Ergebnisse werden mittels nichtlinearer Regression analysiert.
In vivo	SGX523 significantly retards the growth of preestablished GTL16 tumors when administered orally at doses of ≥10 mg/kg twice daily. This compound potently inhibits U87MG tumor growth; at 30 mg/kg dosed twice daily, it leads to clear regression of U87MG tumors. This chemical, dosed twice daily at 30 mg/kg, also retards the growth of H441 tumors with concomitant reduction in tumor MET autophosphorylation levels. Its inhibition of MET in vivo is associated with the dose-dependent inhibition of growth of tumor xenografts derived from human glioblastoma, lung and gastric cancers, confirming the dependence of these tumors on MET catalytic activity.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2008-07-24)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT00606879	TERMINATED	Advanced Cancer	SGX Pharmaceuticals, Inc.	2008-01	PHASE1
NCT00607399	TERMINATED	Advanced Cancer	SGX Pharmaceuticals, Inc.	2008-01	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGX-523 c-Met Inhibitor

Molekulargewicht: 359.41

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)