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Carmofur DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.: S1289

Carmofur (HCFU) ist ein hochwirksamer Säureceramidase-Inhibitor, der bei der Behandlung von Brust- und Darmkrebs eingesetzt wird.
Carmofur DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 257.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: >97.00%
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  • COA
  • Datenblatt
  • SDS
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97.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 257.26 Formel

C11H16FN3O3

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 61422-45-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
In vitro
Carmofur is one of the masked compounds of 5-FU, which was modified for more potent antineoplastic activity and less toxicity. It is converted in vivo into 5-FU directly or via intermetabolites, such as 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil and/or 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci. This compound and its metabolites gradually accumulate in the brain during continuous administration and are removed very slowly. It has potent neurotoxicity which can produce severe leucoencephalopathy resembling methotrexate leucoencephalopathy both clinically and on brain CT, together with a cerebellar syndrome similar to that following 5-FU neurotoxicity.
In vivo
Carmofur or 5-FU together with Nicardipine, a Ca2+ antagonist, causes a higher level of the FU in tumor tissue and potentiation of an antitumor effect on human gastric cancer transplanted into nude mice. This compound exerts almost the same growth-inhibitory effects on both tumors in therapeutic experiments using nude mice bearing parent or subcutaneously transplanted 5-FU-resistant DLD-1 cells.
Referenzen