Nur für die Forschung bestimmt

Axitinib (AG-013736) Tyrosinkinase-Inhibitor

Kat.-Nr.: S1005

Axitinib ist ein Multi-Ziel-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM bzw. 1,7 nM in Endothelzellen der Schweineaorta.

Axitinib (AG-013736) VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 386.47

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Targets	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Andere VEGFR Inhibitors	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416)

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 26 mg/mL (67.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 40 mg/mL (103.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 77 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 26 mg/mL (67.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 41 mg/mL (106.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.850mg/ml (4.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.200mg/ml (0.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Mehr lesen über Axitinib (AG-013736) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über Axitinib (AG-013736) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

Axitinib (AG-013736) is a potent inhibitor of VEGFR2 (0.2 ng/ml), KDR/VEGFR2 (~260 nM), Tie2 (1.5nM), VEGF receptor 1 (0.1 nM), VEGF receptor 2 (0.2 nM), VEGF receptor 3 (0.1–0.3 nM), Human liver microsomes (10.63 μM), Rat liver microsomes (15.76 μM), VEGFR-2 kinase (19 nM), cKIT wild type (4.78 nM), cKIT V654A mutant (4.56 nM), cKIT N822K mutant (9.12 nM), cKIT T670I mutant (51.8 nM), cKIT A829P mutant (67.3 nM), cKIT D816H mutant (68.6 nM), cKIT D816V mutant (1050 nM), VEGF, VEGF-A, VEGFR, MDSCs, STAT3. Axitinib (AG-013736) exhibits the greatest inhibitory potency toward VEGF receptor 1 (IC50 = 0.1 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	Axitinib (AG-013736) is a potent, broad-spectrum VEGFR, PDGFR, and cKIT tyrosine kinase inhibitor. It blocks VEGF/VEGFR and cKIT signaling by inhibiting receptor autophosphorylation, effectively suppressing tumor angiogenesis, cell proliferation, and migration.
Mehr lesen über Axitinib (AG-013736) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über Axitinib (AG-013736) Wirkungsmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	386.47	Formel	C₂₂H₁₈N₄OS	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	319460-85-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AG 013736			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4

Mehr lesen über Lagerung & Stabilität

Mehr vergleichende Analysen lesen über Axitinib (AG-013736)

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
We would like to store it at -80℃ after this compound is dissolved in CMC. Do you have any information about the suggested concentration in CMC?

Antwort:
In 0.5% CMC at up to 30mg/ml, it is a suspension for oral gavage administration only. We don't suggest customer to freeze down the solution but to make fresh if possible. Customer can store it for 1-2 weeks at 4 degree for continuous use.

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die für die Herstellung einer Stammlösung erforderliche Verdünnung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Ausgangs-) x Volumen _(Ausgangs-) = Konzentration _(End-) x Volumen _(End-)

Diese Gleichung wird häufig wie folgt abgekürzt: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das Sie auf dem Fläschchenetikett und im Sicherheitsdatenblatt / Analysenzertifikat (online verfügbar) finden.

Die Gleichung des Rechners für Serienverdünnungen

Serienverdünnungen

Konzentration (Ausgangs-):

Verdünnungsstufen:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):