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Nur für die Forschung bestimmt

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.: S1213

Nelarabine (506U78, Arranon) ist ein Purin-Nukleosid-Analog und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.
Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 297.27

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 297.27 Formel

C11H15N5O5

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 121032-29-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 506U78,Arranon Smiles COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften
Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis (PER-255 cells)
67 nM
DNA synthesis (HSB2 cells)
0.44 μM
DNA synthesis (ALL-SIL cells)
1.24 μM
DNA synthesis (JURKAT cells)
2.15 μM
In vitro
The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to this compound than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of this chemical in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. It acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. This agent demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.
In vivo
The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of this compound in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of this chemical is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for this agent and 23 % for ara-G. This compound and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT02619630 Recruiting
T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 December 2015 Phase 2
NCT01094860 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|GlaxoSmithKline
 June 8 2010 Phase 1
NCT01376115 Completed
Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 18 2008 --