Zofenopril calcium

Katalog-Nr.S5712 Charge:S571201

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Technische Daten

Formel

C₄₄H₄₄CaN₂O₈S₄

Molekulargewicht

897.17

CAS-Nr.

81938-43-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

5.33 mg/mL (5.94 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.27mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.038mg/ml (0.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.76 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Zofenopril calcium (SQ-26991) ist ein Angiotensin-konvertierendes Enzym (ACE)-Hemmer, der das Herz schützt und hilft, hohen Blutdruck zu senken.

Targets

ACE

In vitro

In guinea pig ileum zofenopril inhibited the contractile response to angiotensin I and augmented the contractile response to bradykinin. The EC50 of zofenoprilat was in the nanomolar range (1-8 nM). In homogenates of aorta, brain, heart, lung, kidney, and serum of spontaneously hypertensive rats (SHRs), zofenoprilat inhibited ACE with a very similar potency (IC50: 0.8-2.8 nM). Zofenoprilat (0.01-1 mM) was shown to protect endothelial function. It abolished the proapoptotic effects of doxorubicin, promoted mitosis of bovine coronary venular endothelial cells (CVEC), enhanced concentration-dependently cell survival, and improved VEGF-induced proliferation of CVECs (kept 5 days in 0.1% serum to mimic a stress condition). Zofenoprilat (1-100 μM) also promoted angiogenesis in porcine coronary arteries. Zofenoprilat appears to favor proliferation of coronary endothelial cells, leading to angiogenesis by reversing apoptosis.

In vivo

In conscious rats, dogs, and monkeys, oral administration of zofenopril (0.03-0.6 mg/kg) induces a dose-dependent inhibition of the pressor response to angiotensin I. It does not antagonize the effects of angiotensin II or other spasmogens. In 2K-1C rats, zofenopril produces a dose-dependent antihypertensive effect of long duration (>17 h). At 6.6 mg/kg, zofenopril lowered blood pressure by as much as 70 mmHg (220 to 150 mmHg). In SHRs, zofenopril has dose-dependent effects, lowering of blood pressure by 21-33 mmHg. At the highest dose used, zofenopril lowers blood pressure for at least 17 h. The effects of repeated administration of 22 mg/kg zofenopril b.i.d. were evaluated in SHRs. Systolic blood pressure (SBP) fell by 47 mmHg (188 to 141 mmHg) by day 14 of the study. The duration of the effect was longer than 12 h as identical SBP values were recorded at either 1 or 12 h after drug administration. Based on urinary excretion after oral and i.v. administration, the oral absorption of zofenopril was estimated to exceed 80% in rats and dogs and 70% in monkeys. The bioavailability of zofenoprilat after an oral dose of zofenopril was 100% in rats, >70% in dogs, and 50% in monkeys. Based on a comparison of AUC values after oral and i.v. administration, the oral absorption of [14C]zofenopril in dogs was 100% and the bioavailability of zofenoprilat was 93%. Following an oral administration of zofenopril, T_max values for zofenoprilat were between 0.3-0.9 h and T_1/2 values between 5–7 h for either of the three animal species. In dogs receiving zofenopril by intraarterial, intravenous, intraportal, or oral routes, 95% of the orally administered dose of zofenopril was hydrolyzed during the first pass.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1527-3466.1999.tb00008.x

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