In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)
Herstellung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
JZL 184 ist der erste selektive Inhibitor der Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) mit einer IC50 von 8 nM.
Targets
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. This compound displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. It does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA.
In vivo
JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. This compound-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system.
Mäusegehirne werden in PBS, pH 7,5, Dounce-homogenisiert, gefolgt von einer Langsamzentrifugation (1.400×, 5 min) zur Entfernung von Ablagerungen. Der Überstand wird dann zentrifugiert (64.000×, 45 min), um die zytosolische Fraktion im Überstand und die Membranfraktion als Pellet zu erhalten. Das Pellet wird gewaschen und in PBS-Puffer durch Sonikation resuspendiert. Die Gesamtproteinkonzentration in jeder Fraktion wird mittels eines Proteinnachweiskits bestimmt. Proben werden bis zur Verwendung bei -80 °C gelagert. Mausgehirnmembranproteome werden in PBS auf 1 mg/mL verdünnt und 30 min bei 37 °C mit unterschiedlichen Konzentrationen dieser Verbindung (1 nM bis 10 mM) vorinkubiert, bevor FP-Rhodamin in einer Endkonzentration von 2 mM in einem Gesamtreaktionsvolumen von 50 μL hinzugefügt wird. Nach 30 min bei 25 °C werden die Reaktionen mit 4×SDS-PAGE-Ladebuffer gequencht, 5 min bei 90 °C gekocht, einer SDS-PAGE unterzogen und in-Gel mithilfe eines Flachbett-Fluoreszenzscanners visualisiert.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Endocannabinoid Enhancement via MAGL Inhibition in CDKL5 Deficiency: Selective Cellular Benefits and Domain-Specific Functional Effects in Adult Cdkl5 KO Mice
[ Int J Mol Sci, 2026, 27(6)2773]
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AN MENSCHEN, IN DER VETERINÄRDIAGNOSTIK ODER ZU THERAPEUTISCHEN ZWECKEN BESTIMMT.
