IU1

Katalog-Nr.S7134 Charge:S713401

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₂₁FN₂O

Molekulargewicht

300.37

CAS-Nr.

314245-33-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

60 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

IU1 ist ein zellgängiger, reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor des humanen USP14 mit einer IC50 von 4,7 μM, 25-fach selektiver gegenüber IsoT. Diese Verbindung induziert Autophagie.

Targets

USP14
(cell-free assay)

4.7 μM

In vitro

IU1 binds specifically to the activated form of USP14. This compound can potentially inhibit USP14 by preventing its docking on the proteasome, exhibiting little or no activity toward 8 other DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. USP14 inhibition is rapidly established upon addition of this chemical and rapidly reversed upon its removal. It inhibits USP14 induced chain trimming and decreases electrophoretic mobility of Ub-CCNB species. This compound enhances proteasomal degradation of Ub-CCNB in the presence of USP14. It promots degradation of tau and depletes TDP-43, ATXN3, and glial fibrillary acidic protein (GFAP) in proteotoxic mechanisms.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Hochdurchsatz-Screening Das Screening wird in der ICCB-Longwood Screening-Einrichtung durchgeführt. 10 μL rekombinantes USP14-Protein werden mithilfe eines Wellmate-Plattenspenders doppelt in jede Vertiefung der 384-Well-Low-Volume-Platte gegeben. 33,3 nL der Verbindung aus der Bibliothek werden mithilfe eines Seiko-Pin-Transfer-Robotersystems in die Vertiefungen überführt, gefolgt von einer Präinkubation von etwa 30 min. Die letzten beiden Spalten jeder Platte werden für positive und negative Kontrollen des Assays verwendet. Um die Enzymreaktion einzuleiten, werden 10 μL VS-Proteasom plus Ub-AMC-Mischung mithilfe eines Wellmate-Spenders zu jeder Vertiefung gegeben. Die Proben werden dann weitere 45 min inkubiert. Die Ub-AMC-Hydrolyse wird bei Ex355/Em460 mit einem Envision-Plattenleser gemessen. Die Endkonzentrationen von USP14, VS-Proteasom und Ub-AMC betragen 15 nM, 1 nM bzw. 0,8 μM. Die Endkonzentration der Testverbindung beträgt ungefähr 17 μM. Enzyme und Substrate werden in Ub-AMC-Assaypuffer (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT und 1 mg/ml Ovalbumin) hergestellt.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MEF cells Konzentrationen ~1.5 mM Inkubationszeit 48 hours Methode MTT

Kinase-Assay:^{^[1]}

Hochdurchsatz-Screening
Das Screening wird in der ICCB-Longwood Screening-Einrichtung durchgeführt. 10 μL rekombinantes USP14-Protein werden mithilfe eines Wellmate-Plattenspenders doppelt in jede Vertiefung der 384-Well-Low-Volume-Platte gegeben. 33,3 nL der Verbindung aus der Bibliothek werden mithilfe eines Seiko-Pin-Transfer-Robotersystems in die Vertiefungen überführt, gefolgt von einer Präinkubation von etwa 30 min. Die letzten beiden Spalten jeder Platte werden für positive und negative Kontrollen des Assays verwendet. Um die Enzymreaktion einzuleiten, werden 10 μL VS-Proteasom plus Ub-AMC-Mischung mithilfe eines Wellmate-Spenders zu jeder Vertiefung gegeben. Die Proben werden dann weitere 45 min inkubiert. Die Ub-AMC-Hydrolyse wird bei Ex355/Em460 mit einem Envision-Plattenleser gemessen. Die Endkonzentrationen von USP14, VS-Proteasom und Ub-AMC betragen 15 nM, 1 nM bzw. 0,8 μM. Die Endkonzentration der Testverbindung beträgt ungefähr 17 μM. Enzyme und Substrate werden in Ub-AMC-Assaypuffer (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT und 1 mg/ml Ovalbumin) hergestellt.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MEF cells
Konzentrationen
~1.5 mM
Inkubationszeit
48 hours
Methode
MTT

Referenzen

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Produktvalidierung durch den Kunden

: Daten von [ , , Glia, 2018, 66(2):379-395 ]

: Daten von [ , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603 ]

Sellecks IU1 Wurde zitiert von 28 Publikationen

USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Molecular Medicine, May 2, 2025, 163]	PubMed: 40316942
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Translational Andrology and Urology, February 11, 2026, 55]	PubMed: 41809792
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death & Disease, August 21, 2021, 803]	PubMed: 34420039
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Transl Androl Urol, 2026, 15(2):55]	PubMed: 41809792
Lovastatin Targets the USP14-Survivin Axis to Suppress Triple-Negative Breast Cancer via Ubiquitin-Mediated Proteasomal Degradation [ Cells, 2025, 14(11)816]	PubMed: 40497992
USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):163]	PubMed: 40316942
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318]	PubMed: 39178733
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114]	PubMed: 38247539
USP14 deficiency inhibits neointima formation following vascular injury via degradation of Skp2 protein [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):295]	PubMed: 38909015
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644]	PubMed: 36163134

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