In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)
Herstellung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Beta-Carbolin-Familie von Verbindungen, ist ein stark zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinase-Tasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Diese Verbindung hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Sie hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.
Targets
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It induces expression of both PPARγ1 and PPARγ2 in primary mouse bone-marrow-derived macrophages. This compound might promote the anti-inflammatory action of PPARγ in this cell type. It has previously been reported to interact with several cell-surface receptors, including monoamine oxidase A (MAO-A), serotonin receptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptors (I1 and I2 sites), and cyclin-dependent kinases. This chemical has also been reported as a potent inhibitor of the dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase (DYRK1A), which regulates cell proliferation and brain development. In fact, it also inhibits DYRK1B and DYRK2, but the efficiency of this inhibition is, respectively, 5- and 50-fold lower in comparison to DYRK1A. It can increase proliferation of human neural progenitors.
In vivo
Administration of harmine to diabetic mice mimics the effects of PPARγ ligands on adipocyte gene expression and insulin sensitivity. This compound does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It regulates metabolic and inflammatory gene expression in vivo. Harmaline exhibits a dose-dependent bioavailability.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AN MENSCHEN, IN DER VETERINÄRDIAGNOSTIK ODER ZU THERAPEUTISCHEN ZWECKEN BESTIMMT.
