GLPG1837

Katalog-Nr.S8698 Charge:S869801

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Technische Daten

Formel

C16H20N4O3S
Molekulargewicht 348.42 CAS-Nr. 1654725-02-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.45mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GLPG1837 (ABBV-974) ist ein neuartiger CFTR-Potentiator mit einem EC50-Wert von 3 nM für F508del, der eine verbesserte Wirksamkeit bei CFTR-Mutanten mit Klasse-III-Mutationen im Vergleich zu Ivacaftor zeigt.
Targets
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel.
In vivo The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of this compound after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of this chemical in rat is 67%. In dogs, F%>100.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426] PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

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