DRB18

Katalog-Nr.S9636 Charge:S963601

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Technische Daten

Formel

C22H23ClN2O2
Molekulargewicht 382.88 CAS-Nr. 2863686-81-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.49 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (10.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Durch die Selleck-Labors validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (10.45mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DRB18 ist ein Pan-GLUT (Glukosetransporter)-Inhibitor, der das Wachstum und die Proliferation bei verschiedenen Krebsarten mit IC50 im hohen nM-Bereich hemmt.
Targets
GLUT
In vitro

DRB18 inhibits growth and proliferation in about 90% of the 60 different cancer cell lines in 9 major cancer types. Treatment with this compound leads to significant changes in glucose-based metabolism in A549 lung cancer cells, including cell death via ER/oxidative stress and necrosis.
In vivo

DRB18 (10 mg/kg) treatment thrice a week significantly reduces growth in Xenograft A549 tumors.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    1.3 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 24 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male NU/J nude mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/4191
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33771231/

Sellecks DRB18 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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