Lomustine

Katalog-Nr.S1840 Charge:S184004

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Technische Daten

Formel

C9H16ClN3O2
Molekulargewicht 233.7 CAS-Nr. 13010-47-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (201.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel dem Produkt einzeln und nacheinander hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibits cancer cells by damaging the DNA and stops cells from dividing.
In vitro Lomustine hemmt das Wachstum von ZR-75-1 und U373 mit IC50-Werten von 12 μM bzw. 15 μM. Diese Verbindung reduziert das Expressionsniveau des DNA-Reparaturproteins O6-Alkylguanin-DNA-Alkyltransferase. Es (420 μM) löst Apoptose über den mitochondrialen Signalweg aus, indem es das Niveau der Anti-Apoptose-Proteine Bcl-2 und Bcl-xl in Medulloblastomzellen sowie in normalen menschlichen Epithel- und Fibroblastenzellen senkt. Diese Chemikalie induziert eine Zellzyklusverzögerung in der G2/M-Phase in Medulloblastomzellen und reguliert den p21-Proteinspiegel p53-unabhängig in HFSN1-Zellen hoch.
In vivo Lomustine kann eine verzögerte, kumulative dosisabhängige, chronische Hepatotoxizität verursachen, die irreversibel und tödlich sein kann. Diese Verbindung könnte bei Katzen mit spontan auftretenden Tumoren zu einer seltenen, schweren hämatologischen Toxizität führen, und die Inzidenz von Neutropenie Grad III oder IV und Thrombozytopenie beträgt 4,1 % bzw. 1,0 %. Es zeigt sich eine Tendenz zu einer höheren Wahrscheinlichkeit für progressive Neutropenie und statistisch signifikant höhere Ansprechraten bei Katzen mit spontan auftretenden Tumoren.
Eigenschaften Ein spezifischeres und potenteres Anti-Medulloblastom-Mittel im Vergleich zu Vincristin.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    XP cells

  • Konzentrationen

    133 μM

  • Inkubationszeit

    1 hour

  • Methode

    Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO2 atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.
Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Dogs

  • Dosierungen

    90 mg/m2

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Produktvalidierung durch den Kunden

<p>Initial range finding concentration response analysis of the cytotoxic effects of (A) lomustine (IC50 = 12 μM) and (B) vincristine (IC50 = 1.5 nM) on D283 Med in a clonogenic assay of cell survival</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(12):3337-3346

Sellecks Lomustine Wurde zitiert von 23 Publikationen

CDKN2A/B Homozygous Deletion Sensitizes IDH-Mutant Glioma to CDK4/6 Inhibition [ Clinical Cancer Research, July 15, 2024, 2996-3005] PubMed: 38718141
Combinatorial treatment of glioblastoma with temozolomide (TMZ) plus 5-ethynyl-2-deoxyuridine (EdU) [ Proceedings of the National Academy of Sciences, January 6, 2026, e2532187123] PubMed: 41474743
Multiplexed epigenetic memory editing using CRISPRoff sensitizes glioblastoma to chemotherapy [ Neuro Oncol, 2025, noaf055] PubMed: 39998382
Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601] PubMed: 39401241
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
A living ex vivo platform for functional, personalized brain cancer diagnosis [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00156-8] PubMed: 37192626
Mitotic DNA damage promotes chromokinesin-mediated missegregation of polar chromosomes in cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47] PubMed: 36989031
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Spatial proteomics finds CD155 and Endophilin-A1 as mediators of growth and invasion in medulloblastoma [ Life Sci Alliance, 2022, 5(6)e202201380] PubMed: 35296518

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