Ivermectin

Katalog-Nr.S1351 Charge:S135105

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Technische Daten

Formel

C48H74O14
Molekulargewicht 875.09 CAS-Nr. 70288-86-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.27 mM)
Ethanol 25 mg/mL (28.56 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von den veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und auf leichte Abweichungen zwischen den Chargen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmassnahmen versendet werden kann.)

Herstellung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ivermectin ist ein Glutamat-gesteuerter Chloridkanal-Aktivator (GluCls), der als Breitspektrum-Antiparasitikum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein spezifischer positiver allosterischer Effektor von P2X4 und α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChRs). Es ist ein spezifischer Inhibitor des Impα/β1-vermittelten nukleären Imports und besitzt eine starke antivirale Aktivität sowohl gegen HIV-1 als auch gegen das Dengue-Virus. Diese Chemikalie induziert Autophagie über den AKT/mTOR-Signalweg und Mitophagie.
Targets
chloride channel
In vitro

Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. This compound binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. It disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). This chemical decreases the amount of protein released from microfilariae.

In vivo

Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). This compound also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. It improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. This chemical significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. It suppresses NF-kB translocation induced by LPS.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/
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Sellecks Ivermectin Wurde zitiert von 25 Publikationen

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The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
Anti-cancer small-molecule Inauhzin-C confines its cytotoxicity to cancer cells by targeting GRP78 [ Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248] PubMed: 40561593
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14] PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133] PubMed: 37221016

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