ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inhibitors/activators
Isoform-selektive Produkte
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Produktzitate | Produktvalidierungen |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) ist das Hydrochloridsalz von Dasatinib, einem Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit IC50-Werten von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität. |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazole ist ein schnell reversibler Inhibitor der Mikrotubuluspolymerisation und hemmt auch Abl, Abl(E255K) und Abl(T315I) mit einer IC50 von 0,21 μM, 0,53 μM bzw. 0,64 μM in zellfreien Assays. Nocodazole induziert Apoptose. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor der Tyrosinkinase mit Hemmung für v-Abl, c-Kit und PDGFR, die IC50-Werte betragen 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib (STI571) induziert Autophagie. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate ist ein oral bioverfügbares Mesylatsalz von Imatinib, einem Multi-Target-Inhibitor von v-Abl, c-Kit und PDGFR mit einem IC50 von 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib Mesylate (STI571) induziert Autophagy. |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib ist ein selektiver Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von weniger als 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) ist ein selektiver Deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 und UCH37) -Inhibitor und unterdrückt auch Bcr/Abl, auch ein JAK2-Transducer (ohne das 20S-Proteasom zu beeinflussen) und Aktivator der Transkription (STAT). Diese Verbindung induziert Apoptosis und blockiert Autophagy. |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) ist die Hydrochlorid-Salzform von Nilotinib, einem oral bioverfügbaren Bcr-Abl-Tyrosinkinasehemmer mit antineoplastischer Aktivität. |
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| S1369 | Bafetinib (INNO-406) | Bafetinib ist ein potenter und selektiver dualer Bcr-Abl/Lyn-Inhibitor mit einer IC50 von 5,8 nM/19 nM in zellfreien Assays, der die Phosphorylierung der T315I-Mutante nicht hemmt und weniger potent gegenüber PDGFR und c-Kit ist. |
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