There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inhibitors
Andere TGF-beta/Smad Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Produktzitate | Produktvalidierungen |
|---|---|---|---|---|
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), ein potenter Aktivator von PKC, ist in nanomolaren Konzentrationen aktiv. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induziert sphingosine-1-phosphate (S1P). PMA hat eine starke Erregbarkeit auf der Haut und den SchleimhƤuten. Bei der Verwendung von PMA ist besonderer Schutz erforderlich. Tragen Sie Handschuhe und eine Maske, um direkten Kontakt in jeglicher Weise zu vermeiden. |
|
|
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin ist ein potenter PKCĪ²-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM in zellfreien Assays, mit einer 6- bis 20-fachen SelektivitƤt gegenĆ¼ber PKCĪ±, PKCĪ³ und PKCĪµ. Phase 3. |
|
|
| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gƶ 6983) ist ein pan-PKC-Inhibitor gegen PKCĪ±, PKCĪ², PKCĪ³ und PKCĪ“ mit einer IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; diese Verbindung ist weniger wirksam gegen PKCĪ¶ und inaktiv gegen PKCĪ¼. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor fĆ¼r PKCĪ±, PKCĪ³ und PKCĪ· mit einem IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent gegenĆ¼ber PKCĪ“ (20 nM), PKCĪµ (73 nM) und kaum aktiv gegenĆ¼ber PKCĪ¶ (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Wirkungen auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, ein natĆ¼rliches Flavonoid, das in GemĆ¼se, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 Ī¼M. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4. |
|
|
| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Ein potenter und selektiver Pan-PKC-Inhibitor, Sotrastaurin (AEB071), zielt hauptsƤchlich auf PKCĪø mit einem Ki von 0,22 nM in einem zellfreien Assay ab; er ist inaktiv gegenĆ¼ber PKCĪ¶. Diese Verbindung hat Phase 2 erreicht. |
|
|
| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 nM, 17 nM, 16 nM bzw. 20 nM fĆ¼r PKCĪ±, PKCĪ²I, PKCĪ²II und PKCĪ³ in zellfreien Assays. Diese Verbindung weist eine mehr als 3000-fache SelektivitƤt fĆ¼r PKC im Vergleich zu EGFR, PDGFR und dem Insulinrezeptor auf. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin ist ein Multi-Target-Kinaseinhibitor, einschlieĆlich PKCĪ±/Ī²/Ī³, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRĪ² und VEGFR1/2 mit einer IC50 von 80-500 nM. |
|
|
| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,9 nM, 2,3 nM bzw. 6,2 nM fĆ¼r PKC (Rattenhirn), PKCĪ± und PKCĪ²1. Auch ein potenter Inhibitor von JAK2 und Flt3. |
|
|
Die Produkte sind nur fĆ¼r Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Kein Verkauf an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.