The PIM family kinases,which is belong to serine/threonine kinase, consist of 3 members which are PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim-1 substrate include nuclear adapter protein p100, which is an activator of the c-Myb transcription factor, and transcription factor NFATc, which is involved in relaying signals from the T-cell receptor.Pim-1 in preventing cell death since the inactivation of Bad can enhance Bcl-2 activity and thereby promotes cell survival. Pim-1 binds and phosphorylates the phosphatase Cdc25A, which is a positive G1-specific cell cycle regulator. Two other Pim-1 substrates, SOCS1 and SOCS3 also belong to the group of adapter proteins and are involved in the negative regulation of STATs or TNF-receptor signal transduction pathways.
Pim inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Produktzitate | Produktvalidierungen |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base ist ein neuartiger ATP-kompetitiver Inhibitor von Pim1 mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay, 50- und 10-fach selektiver gegenüber Pim2 und Pim3, auch wirksam gegen Flt3 und Haspin. SGI-1776 induziert Apoptose und Autophagy. |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208 ist ein potenter und oral verfügbarer Pim-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM, 5 nM und 1,9 nM für Pim1, Pim2 bzw. Pim3 in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Autophagie, Zellzyklusarrest und Apoptose. Phase 1. |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride ist ein neuartiger Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6 pM, 18 pM und 9 pM für PIM1, PIM2 bzw. PIM3. Er hemmt auch GSK3β, PKN1 und PKCτ, aber mit einer signifikant geringeren Potenz mit IC50 zwischen 1 und 5 μM (>105-facher Unterschied relativ zum Ki auf PIMs). PIM447 induziert Apoptose. |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) ist ein potenter Inhibitor von Pim1 mit einer IC50 von 17 nM, mäßig potent gegenüber Pim-2 und hemmt keine anderen Serin/Threonin- oder Tyrosin-Kinasen signifikant. |
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| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl ist ein potenter, oral wirksamer Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 5 nM, 25 nM und 16 nM für Pim1, Pim2 bzw. Pim3. |
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| S6774 | TP-3654 | TP-3654 ist der PIM-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 nM, 239 nM und 42 nM für PIM-1, PIM-2 bzw. PIM-3. |
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| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) ist ein neuartiger, ATP-kompetitiver, niedermolekularer Pan-Inhibitor von PIM-Kinasen mit IC50-Werten von 0,24 nM, 30 nM und 0,12 nM für PIM1, PIM2 bzw. PIM3 in biochemischen Assays. |
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| S6497 | SMI-16a | SMI-16a ist ein selektiver Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 150 nM und 20 nM für Pim1 bzw. Pim2. |
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| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), ein aktiver natürlicher Bestandteil einiger traditioneller chinesischer Heilkräuter, zeigt eine hemmende Wirkung gegen die onkogene Proteinkinase Pim-1 mit einer IC50 von 2,71 μM. Diese Verbindung induziert Apoptose durch mitochondriale Dysfunktion und Hemmung des P13k/Akt Signalwegs in HepG2-Krebszellen. Sie übt anti-osteoporotische und knochenresorptionsmindernde Wirkungen durch Aktivierung des AMPK Signalwegs aus. |
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| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) ist ein potenter, oral aktiver, dualer Typ-I-Inhibitor von PIM und FLT3-ITD, der Kd-Werte von 2 nM für PIM1, 2 nM für PIM2 und 3 nM für PIM3 aufweist. Dieser Pim/flt3 kinase inhibitor zeigt sein breites therapeutisches Potenzial bei der Behandlung von akuter myeloischer Leukämie. | ||
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