Mixed Lineage Kinase

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S8251 Necrosulfonamide Necrosulfonamide ist ein sehr spezifischer und potenter Nekrose-Inhibitor und blockiert das Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein (MLKL).
Cell Death Differ, 2026, 10.1038/s41418-026-01742-5 10.1038/s41571-023-00798-3 10.1158/0008-5472.CAN-24-1607 10.1126/scitranslmed.abk2756 10.1038/s41580-024-00703-5 10.1038/s4
Cell Death Discov, 2026, 12(1)167
Nature, 2025, 647(8090):735-746
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S7343 URMC-099 URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy.
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, August 05, 2020, 8(2):e000494
Scientific Reports, April 02, 2024, 14(1):7739
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
E1395 GW806742X GW806742X ist ein potenter Inhibitor von MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein) und bindet mit einem Kd von 9,3 μM an die MLKL-Pseudokinase-Domäne. Diese Verbindung verzögert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose.
Commun Biol, 2025, 8(1):573
BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
Journal of Oncology, 2022, 2390078
E2378 GNE-3511 GNE-3511 ist ein Dual-Leucine-Zipper-Kinase (DLK)-Inhibitor mit einem Ki von <0,5 nM.
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70.
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Scientific Reports, 2024, 7739
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
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S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), ein Bestandteil von Huachansu mit krebshemmender Wirkung, löst Nekroptose durch Hochregulierung der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) und Phosphorylierung des Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein an Ser358 aus. Diese Verbindung übt eine zytotoxische Wirkung aus, indem sie die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) induziert. Sie induziert Apoptose sowie die Aktivität von Caspase-3 und Caspase-8. Diese Chemikalie erhöht die Bax/Bcl-2-Expression und unterdrückt die Proteinexpression von Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β und β-Catenin.
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182